Gli inibitori orali della dipeptidil peptidasi-IV ( DPP-IV ) bloccano, in modo reversibile, l’inattivazione, mediata da DPP-IV, degli ormoni dell’incretina, ad esempio il peptide glucagone-simile 1 ( GLP-1 ) e altri peptidi che in penultima posizione N-terminale hanno l’aminoacido alanina o prolina.
Gli inibitori DPP-IV aumentano i livelli circolanti di GLP-1 endogeno e ne prolungano l’attività biologica, ma se ciò sia sufficiente per spiegare appieno la sostanziale riduzione nei valori di emoglobina glicosilata ( HbA1c ) ed il profilo metabolico associato, resta argomento di ulteriori valutazioni.
Inibitori della DPP-IV come Sitagliptin ( Januvia ) e Vildagliptin ( Galvus ) hanno dimostrato di essere altamente efficaci come farmaci anti-iperglicemici che incrementano la secrezione di insulina e riducono la secrezione di glucagone attraverso meccanismi glucosio-dipendenti.
L’entità della riduzione dei livelli di emoglobina glicosilata con gli inibitori della DPP-IV dipende dai valori pre-trattamento di HbA1c.
Gli inibitori DPP-IV non sembrano produrre cambiamenti del peso corporeo; inoltre il trattamento con questi farmaci è associato ad una bassa incidenza di ipoglicemia e di disturbi gastrointestinali. ( Xagena2007 )
Idris I, Donnelly R, Diabetes Obes Metab, 2007: 2: 153-165
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